Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

產品介紹

        藥物的Ⅰ相代謝也稱藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基 化等反應，其中氧化反應是最常見的第Ⅰ相反應。肝藥酶CYP450氧化還原酶（Cytochrome P450 oxidoreductase, POR）是所有肝微粒體酶的電子供體，通過還原型煙酰-胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 （Reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate, NADPH）將電子傳遞給CYP450酶，CYP450

酶得到電子后再與底物發(fā)生氧化還原反應，從而發(fā)揮代謝活性。肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶，其中最重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，在用肝微粒體進行研究時，如加入相應的輔助因子NADPH，則可重組體外代謝體系，從而通過體外溫孵法進行Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究。 

       Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發(fā)的，提供了藥物Ⅰ相代謝反應的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究，省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統(tǒng)等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實驗周期，且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測，符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗要求，實驗結果準確、可靠、重現性好。根據微粒體種屬的不同，該試劑盒可分為人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。

產品詳情

中文名稱：Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

英文名稱：Phase Ⅰ Metabolic Stability Research Kit

產品規(guī)格：0.2mL*100 test

保存條件：-60℃~-90℃

運輸條件：干冰運輸

應用方向：Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究、肝微粒體代謝穩(wěn)定性研究、代謝產物鑒定、代謝物譜研究。

適用范圍：（1）藥品、化學品等的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究 

                  （2）評價新藥前體是否被肝藥酶CYP，即細胞色素P450氧化酶代謝，為新藥的篩選提供參考 

                  （3）研究新藥前體在人和動物肝微粒體中的Ⅰ相代謝的代謝特征，為臨床前研究的動物選擇提供依據 

                      （4）推斷新藥前體在Ⅰ相代謝反應中的代謝產物，對代謝產物進行鑒定，并對新藥的毒性和藥效進行預測

關鍵詞：Ⅰ相代謝、一相代謝、代謝穩(wěn)定性、肝微粒體代謝穩(wěn)定性、肝微粒體。

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      CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4等

      UGT酶：UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B7、UGT2B15、UGT2B17等

•  代謝產物鑒定/代謝途徑鑒定（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

•  CYP450抑制實驗：CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4等 

•  酶誘導試驗：原代肝細胞——CYP1A2、CYP2B6、CYP3A43、CYP2C

•  血漿蛋白結合率（PPB）測定：平衡透析法/超濾法/超速離心法

•  血漿穩(wěn)定性試驗 

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